Сиалис или аналоги

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы.

В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма.

Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с ЭД/ДГПЖ являются головная боль и диспепсия, боли в конечностях, гастроэзофагальный рефлюкс, миалгия.

Со стороны иммунной системы: нечасто (≥0,1%, Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска.

В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения с АД и д АД в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, ЛГ и ФCГ при приеме тадалафила по сравнению с плацебо.

ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие ФДЭ.

Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний T — 17,5 ч.

Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61% дозы) и в меньшей степени с мочой (около 36% дозы). Здоровые пожилые пациенты (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет.